本周我们聚焦全球首款治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂西格列他钠。西格列他钠由微芯生物自主设计、合成、筛选和开发,于2021年10月19日获NMPA批准上市,适应症为单药适用于配合饮食控制和运动,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。西格列他钠在作用机制上对PPAR三个亚型α、γ、δ实现了全方位、适度的激活,在临床疗效上具有同步控制血糖水平、调节伴发脂代谢和能量代谢紊乱同时保证安全性的优势,在应用范围上具有兼顾糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎的潜力。西格列他钠的上市打破了糖尿病胰岛素抵抗难以对因治疗的长期困境,实现了中国本土糖尿病新药从0到1的历史性突破。