创新药行业周报：安进KRAS抑制剂获批，国产品种启动临床

安进的KRAS抑制剂已获得批准，国内品种也开始进入临床阶段。KRAS基因突变在肿瘤中高发生率，开发KRAS抑制剂具有市场潜力。由于KRAS自身与GTP亲和力极高且结合口袋太小，开发竞争型抑制剂几乎不可能。直到2013年，SIIP口袋被发现，通过与G12C突变出现的游离巯基形成共价结合，KRAS的直接靶向才成为可能。Sotorasib（AMG510）是一款由安进开发的first-in-class的KRASG12C共价抑制剂，临床前研究表明，AMG510对KRASG12C具有较强的抑制活性，优异的选择性，药代动力学属性良好。AMG510与PD-1抑制剂、化疗及MEK抑制剂有协同抗肿瘤作用。