2024第4季度全球潜力靶点及FIC产品调研报告

2023年美国FDA批准新药及FIC品种回顾：
- 2023年FDA批准了55种新药，其中20款为FIC药物。
2024年前3季度潜力靶点FIC品种回顾：
- 8个单靶点FIC品种：RORγ共价抑制剂、Citron抑制剂、ALK2抑制剂、GCN2激动剂、CDC14抑制剂、GluK5激动剂、CYP51抑制剂、GPR55拮抗剂。
- 10个双靶点FIC品种：EZH2/HSP90双靶点抑制剂、GPX4/CDK双靶点抑制剂、Polθ/PARP双靶点抑制剂、IDH1/NAMPT双靶点抑制剂、PD-L1/EGFR双靶点抑制剂、PD-L1/CD73双靶点抑制剂、PD-L1/PARP7双靶点抑制剂、Hsp110/sGC双靶点抑制剂、EZH2/LSD1双靶点抑制剂、DNMT1/HDAC双靶点抑制剂。
2024年第4季度潜力靶点FIC品种介绍：
- 8个单靶点FIC品种：LTCC调节剂、M2R变构调节剂、S2R调节剂、BRD4 BD2抑制剂、PKMYT1抑制剂、TAK1抑制剂、NLRP3抑制剂、口服KRASG12D抑制剂。
- 2个双靶点FIC品种：FXR-LIFR双靶点调节剂、ROCK-HDAC双靶点抑制剂。

作用机制：L型钙离子通道（LTCC）在心血管和神经系统疾病中上调。
研究进展：《Journal of Medicinal Chemistry》（2024.10）发表文章，报道了首个靶向LTCC的远红外荧光配体FluoDiPine6，具有良好的成像效果。
专利情况：美国、世界知识产权组织、中国等多个国家和地区均有相关专利申请。

作用机制：M2型毒蕈碱受体主要在心脏中表达，影响心率。
研究进展：《Journal of Medicinal Chemistry》（2024.11）报道了一类新型1,8-萘啶-4（1H）-1羧酸胺作为M2R的正性变构调节剂，发现具备FIC特点的临床候选药物BAY2413555。
专利情况：美国、世界知识产权组织、欧洲专利局等地区有大量相关专利申请。

作用机制：Sigma-2受体可能是一个重要的治疗靶点，特别是在肿瘤和阿尔兹海默症中。
研究进展：《Journal of Medicinal Chemistry》（2024.11）报道了新型硫代氨基脲（TSC）配合物FA4-Cu，显示了抗胰腺癌的有效性。
专利情况：中国有少量相关专利申请，如北京师范大学的专利CN115286616A。