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报告第二章详细介绍了2024年上半年全球在研的潜力靶点和FIC(First-in-Class)品种的特点,涵盖了单靶点和双靶点的FIC品种。单靶点FIC品种包括RORγ共价抑制剂、Citron抑制剂、ALK2抑制剂、GCN2激动剂和CDC14抑制剂。双靶点FIC品种涉及EZH2/HSP90、GPX4/CDK、Polθ/PARP、IDH1/NAMPT、PD-L1/EGFR和PD-L1/CD73。
在具体品种特点方面,例如RORγ共价抑制剂,其作用机制与Th17细胞分化、免疫疾病调控、以及多种癌症的发展紧密相关。FIC-RORγ共价抑制剂的发现基于对现有RORγ抑制剂的结构优化,采用丙烯酰胺弹头设计,通过质谱验证了共价结合机制。同时,RORγ相关专利申请显示了从美国、中国等不同地区的广泛布局。
对于其他靶点的FIC品种,报告同样提供了作用机制、FIC品种特点、专利申请特点等详细信息。这些内容不仅反映了当前FIC品种的开发趋势和技术特征,也为科研工作提供了选题立项和品种开发的参考思路。
最后,报告中提到了FIC品种的开发是一个巨大的长期工程,伴随高风险和高投入。尽管如此,FIC品种的发现与开发对药物研发领域具有重大价值和魅力。通过梳理全球在研潜力靶点及FIC品种的特点,报告旨在为相关领域的科研工作提供有价值的信息和思路。