【兴证医药】武田40亿美金首付款收购Nimbus TYK2小分子抑制剂NDI

【兴证医药】武田40亿美金首付款收购NimbusTYK2小分子抑制剂NDI-034858 近日，武田（Takeda）和NimbusTherapeutics共同宣布，武田将收购Nimbus的全资子公司NimbusLakshmi及其酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂NDI-034858。 新闻稿指出，武田将向Nimbus支付40亿美元的预付款，以及高达20亿美元的商业里程碑付款。 NDI-034858是一种口服、选择性TYK2别构抑制剂，NDI-034858对259 名中重度斑块状银屑病患者的IIb期研究达到了主要疗效终点。 根据银屑病面积和严重程度指数(PASI-75)的测量，与安慰剂相比，在12 周时，与安慰剂相比，在统计学上显着更高的患者比例达到了75% 的皮肤损伤改善。 除银屑病外，NDI-034858正在活动性银屑病关节炎中进行一项2b期试验。 Tyk2属于JAK家族并参与JAK-STAT信号通路调控，和其他JAK靶点相比，TYK2主要就是负责调控IL-12、IL-23/IL-17、I型干扰素等细胞因子驱动的促炎、促免疫信号传导和细胞应答（与银屑病发生发展关系密切），对造血等生理功能参与较少。 BMS的氘代药物deucravacitinib已于今年获批，用于治疗适合全身治疗或光疗的中度至重度斑块型银屑病患者，NDI-034858和期一样均为JH2 区域的变构抑制剂，其与作用于催化位点JH1的抑制剂比，可以更好提高与其他JAK靶点的选择性。国产同类药物方面，同样作用于TYK2 JH2区域的还有百济神州的BGB-23339和诺诚健华的ICP-488，均处于临床I期，其他作用于TYK2靶点的还有诺诚健华的ICP332、高光制药的TLL-018和启元生物的QY-201。