BGB-43395：在既往三线治疗的乳腺癌及实体瘤患者具初步疗效和良好安全性

BGB-43395是一款百济神州自主研发的CDK4抑制剂，展现出高度选择性和良好的血液学安全性。在既往三线治疗的乳腺癌及实体瘤患者中，BGB-43395具有初步疗效和良好安全性。

核心观点与关键数据：

• 药物特性：BGB-43395是CDK4的高度选择性抑制剂，相比现有CDK4/6抑制剂，其抑制性和选择性更高，具有潜在同类最佳血液学安全性。
• 生物活性：≥240mg每日两次剂量具有生物活性，快速吸收，线性药代动力学特征，平均消除半衰期为13小时，与氟维司群或来曲唑联合不影响暴露量。
• 临床安全性：I期临床实验中，剂量优化后安全性良好，血液毒性发生率低。≥3级TEAE发生率在剂量递增组为51.4%，在剂量优化组为23%。
• 抗肿瘤活性：与氟维司群联合在实体瘤患者中观察到初步抗肿瘤活性，ORR为15%，其中乳腺癌患者ORR为11%。
• 市场前景：全球CDK4/6抑制剂市场庞大，2024年市场规模约130亿美元，且不断增长。CDK4选择性抑制剂有望改善现有药物的安全性问题，为患者带来更好治疗获益。

研究结论： BGB-43395将开展HR+/HER2-转移性乳腺癌一二线治疗的III期试验，其中二线研究最早将于2025年第四季度启动。基于其初步疗效和良好安全性，BGB-43395有望在实体瘤治疗领域取得重要突破。

风险提示： 全球临床研发失败或进度不及预期、同类靶点及适应症竞争格局恶化风险、地缘政治及全球业务相关风险等。