GLP-1RA(胰高血糖素样肽-1受体激动剂)已成为全球糖尿病治疗领域的热点,市场规模持续增长。根据诺和诺德公司财报,截至2023Q1全球GLP-1类销售额约1570亿丹麦克朗(约合235.5亿美元),占全球市场份额约39.8%。预计2031年有望达1650亿美元规模。在国内,虽然GLP-1RA市场规模较小,但增速较快,市场份额较美国仍有一定差距。降糖适应症方面,诺和诺德、礼来瓜分GLP-1RA市场,国内已有8款GLP-1受体激动剂,其中诺和诺德占据最高份额。此外,司美格鲁肽成为减肥领域的热门药物,全球仅批准6款肥胖症长期治疗药物,诺和诺德利拉鲁肽是首款批准减重的GLP-1RA药物。研发趋势方面,多靶点、口服制剂、长效化、多种适应症开拓成为糖尿病领域的研发热点。多靶点激动剂成为糖尿病领域研发热门方向,集中在GLP-1R/GIPR、GLP-1R/GCGR等组合。司美格鲁肽口服制剂添加吸收促进剂的方法提高生物利用度,口服GLP-1RA除多肽外,小分子以礼来的Orforglipron、辉瑞的Danuglipron、Lotiglipron为典型代表。GLP-1RA长效化机制主要包括氨基酸替换、脂肪酸侧链修饰、Fc融合蛋白、PEG化等。
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